Достинекс® (dostinex®)

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается через 0.5-4 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.

Распределение

C_ss достигается через 4 недели терапии вследствие длительного периода полувыведения. Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%.

Метаболизм

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Выведение

T_1/2, оцениваемый по скорости выделения с мочой, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Через 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Побочные действия

В ходе клинических исследований с применением Достинекса для предотвращения и подавления физиологической лактации побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин- при лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%.

Побочные явления возникали, в основном, в течение первых двух недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса. По степени тяжести побочные явления были слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов- из-за побочных явлений лечение было прекращено у 3% пациентов.

Лабораторные показатели: у женщин с аменореей снижение уровня гемоглобина в течение первых месяцев после восстановления менструации.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей.

При длительной терапии с применением Достинекса отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко- у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени, отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.

Противопоказания

Достинекс противопоказан в следующих случаях:

• при высоком уровне чувствительности к активному компоненту или к другим составляющим этого средства;
• при повышенной чувствительности к алкалоидам спорыньи;
• при нарушениях функций дыхательной системы и сердца, которые появляются вследствие фиброзных изменений, при наличии таких состояний в анамнезе больного;
• при недостатке лактазы, непереносимости лактозы, при недостатке глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• для лечения детей и подростков до 16-летнего возраста.

Противопоказано применение таблеток на протяжении продолжительного периода времени людям, у которых отмечены анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (если такие патологии были подтверждены в процессе исследования ЭхоКГ, проведенного перед началом приеме таблеток).

Осторожно применяется Достинекс, как и другие препараты – производные спорыньи – при артериальной гипертензии, развившейся на фоне беременности, а также при тяжелых болезнях сердца и сосудов, синдроме Рейно, кровотечениях из ЖКТ, пептической язве, печеночной недостаточности в тяжелой форме, при тяжелых нарушениях психики и когнитивных способностей. Осторожно применяют лекарство с препаратами, которые оказывают гипотензивное влияние, так как существует риск проявления ортостатической артериальной гипотензии

Уделяйте внимание качеству сна

Человеку, который хорошо выспался, легче справляться с влиянием стресса и неприятными ситуациями. Но не только качество и продолжительность сна влияют на уровень кортизола. То, во сколько вы ложитесь спать и просыпаетесь тоже играет роль. Исследования показывают, что у людей, которые работают в ночную смену и спят днем, чаще наблюдается повышенный уровень кортизола.

Сменная работа в возрасте до 40 лет связана с более высоким индексом массы тела (ИМТ) и повышенным уровнем кортизола.

Кортизол может быть повышен из-за недостатка сна, особенно вечером после недосыпания. За выработку кортизола отвечает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая система. При появлении угрозы для организма часть мозга гипоталамус синтезирует особые вещества, которые отправляются в мозговой придаток гипофиз. Он в свою очередь посылает сигнал в надпочечники. В ответ кора надпочечников вырабатывает кортизол, часть которого снова попадает в мозг, влияя на процессы мышления. Такая взаимосвязь мозга и почек называется гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая ось.

Гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая ось также отвечает за регулирование циклов сна. Активировать работу оси может стресс, болезнь или плохое питание. В последствии это может ухудшить ваш сон и повысить кортизол.

Гигиена сна — один из решающих факторов в его качестве. Постарайтесь создать условия, в которых количество шума и света будет минимальным. В этом помогут плотные шторы, маска для глаз, беруши.

Советы по улучшению качества сна для снижения уровня кортизола:

• Старайтесь ложиться спать и просыпаться в одно и то же время
• Регулярно стирайте постельное белье и одежду для сна — свежий запах помогает телу расслабиться
• Старайтесь не использовать устройства, излучающие голубой свет (телевизор, телефон, планшет) за 2–3 часа до сна
• Избегайте кофеиносодержащие напитки во второй половине дня
• Избегайте чрезмерные силовые и кардионагрузки за два часа до сна.

Фармакологическое действие

Достинекс – гипопролактинемическое лекарственное средство, следовательно, используются таблетки Достинекс для прекращения лактации.

Вещество каберголин – это дофаминергическое производное эрголина, которое обеспечивает продолжительное выраженное пролактинснижающее влияние. Это происходит ввиду прямой стимуляции D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток в гипофизе. К тому же, если пациент принимает более высокие дозы лекарства сравнительно с дозами, обеспечивающими понижение содержания пролактина в сыворотке, отмечается центральный дофаминергический эффект каберголина ввиду стимуляции D2-рецепторов.

Каберголин действует строго избирательно, при этом не влияет на базальную секрецию кортизола и других гормонов гипофиза. Следует учитывать, что пролактинснижающее влияние лекарства зависит от дозы препарата как в плане выраженности действия, так и по его продолжительности.

Единственное фармакодинамическое действие каберголина, которое не связано с его терапевтическим эффектом, – это понижение артериального давления. Если пациентом была принята максимальная доза препарата однократно, наибольшее гипотензивное действие средства наблюдается в первые 6 часов после приема. Концентрации пролактина в крови снижается через 3 часа после приема лекарства.

Противопоказания

Изменение гормонального фона в первую очередь сказывается на психической, сердечно-сосудистой системах, вызывает необратимые осложнения. Поэтому применение Достинекса имеет ряд противопоказаний:

• индивидуальная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к алкалоидам спорыньи);
• фиброз сердца, лёгких;
• патологии сердечного клапана – утолщение створки, стеноз, сужение просвета;
• психические заболевания в активной стадии;
• лактазная недостаточность (непереносимость лактозы);
• мальабсорбция глюкозы/галактозы;
• возраст пациентки до 16 лет.

С осторожностью рекомендуется принимать Достинекс пациенткам с тяжёлыми патологиями сердечно-сосудистой системы, с синдромом артериальной гипертензии.

Сниженная доза назначается при почечной, печёночной недостаточности, психических расстройствах в анамнезе. Достинекс не рекомендуется для одновременного применения с препаратами, провоцирующими снижение АД.

Фармакологическое действие

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин — допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D₂-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D₂-рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня — у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Беременность

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс не следует назначать пациенткам, не желающим прекращать лактацию.

Добавьте в рацион продукты, снижающие уровень кортизола

Питание влияет не только на обменные процессы в организме, но и на уровень кортизола. Некоторые продукты, например, сахар, способны повышать количество гормона стресса.

За передачу сигналов нервной системе и управление настроением отвечают химические вещества нейромедиаторы. А за их производство отвечают гормоны и еда.

Как уменьшить кортизол с помощью питания

Снизить уровень гормона стресса помогают продукты, богатые полифенолами. Например, долгосрочная польза для здоровья от употребления зеленого чая доказана научно — употребление всего лишь полстакана в день снижает риск развития депрессии и деменции.

Употребление продуктов из таблицы ниже поможет контролировать уровень гормонов стресса:

Следует помнить, что заедание стресса приносит лишь временное облегчение и может привести к нарушению пищевого поведения, набору лишнего веса и проблемам с сахаром в крови. Во время стресса старайтесь отдавать выбор продуктам, содержащим растительные волокна — клетчатка надолго обеспечивает чувство сытости и регулирует уровень сахара в крови.

Регулярное употребление сахара связано с длительным высоким уровнем кортизола, и ассоциируется с более высоким риском заболеваний сердца у мужчин с избыточным весом.

Пробиотики

Микробиота кишечника содержит триллионы бактерий, которые полезны для вашего здоровья. Они укрепляют слизистую оболочку кишечника, борются с воспалением, регулируют иммунную систему и даже психическое здоровье

Вот почему важно заботиться о составе бактерий кишечника

Среди обитателей микробиоты кишечника — пробиотические бактерии, которые снижают уровень кортизола и, соответственно, стресса. Среди них бактерии Lacticaseibacillus rhamnosus и L. farciminis.

Продукты с пробиотиками помогают поддерживать численность полезных бактерий кишечника. Кисломолочные напитки как кефир и йогурт, а также ферментированные продукты, например, кимчи, содержат определенные штаммы пробиотических бактерий. Они помогают снизить уровень кортизола, вызванный стрессом. Исследования показывают, что один штамм Lactobacillus — L. Plantarum 299v снижает стресс при экзамене у пациентов с синдромом раздраженного кишечника (СРК).

С помощью Теста микробиоты Атлас можно узнать о бактериальном разнообразии кишечника, а также оценить уровень пробиотических бактерий.

Режим дозирования

Достинекс следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таблетки) однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таблетки) 2сут.сут. в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 или 2 приема (по 1/2 таблетки, например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно — на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Фармокологическое действие

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин — допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D2-рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня — у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Побочные эффекты препарата Достинекс

Достинекс обычно хорошо переносится. При применении для предотвращения и подавления лактации наиболее часто отмечаются снижение АД, головокружение, тошнота, головная боль, бессонница, боль в животе (в большинстве случаев эти явления слабо выражены и непродолжительны). При лечении гиперпролактинемии наиболее часто отмечаются тошнота, головная боль, снижение АД, головокружение, боль в животе, диспепсические явления, гастрит, общая слабость, запор, болезненность молочных желез, приливы жара к лицу, депрессия, парестезии. Обычно эти симптомы умеренно или слабо выражены, появляются в течение первых 2 нед приема и в дальнейшем проходят самостоятельно. При отмене Достинекса нежелательные реакции исчезают в течение нескольких дней. Побочные эффекты препарата дозозависимы. В случае развития выраженных или непрекращающихся побочных эффектов необходимо временное снижение дозы с последующим постепенным ее повышением (например на 0,25 мг/нед в течение 2 нед).

Аналоги Достинекса

Алактин
Агалатес
Берголак
Парлодел

Существуют препараты – аналоги этого ЛС. Это средства Берголак, Агалатес, Каберголин. Цена аналогов Достинекса может быть как более низкой, так и выше, чем стоимость Достинекса.

Сравнение Агалатеса и Достинекса

Если перед пациенткой стоит выбор, какое средство – Достинекс или Агалатес – предпочесть, следует учесть, что Достинекс – более дорогой препарат, но при этом отзывы пациенток свидетельствуют, что при его приеме наблюдается меньше побочных эффектов. Тем не менее, активный компонент в обоих препаратах аналогичный.

Берголак или Достинекс – что лучше?

Берголак является аналогом Достинекса и его дженериком. Он содержит такой же действующий компонент и действует аналогично. Отличаются только производители этих лекарств.

Что лучше: Достинекс или Бромокриптин?

Бромокриптин – средство, которое имеет аналогичное действие и, соответственно, такой же активный компонент. При этом определять, какой из препаратов следует принимать, должен только специалист.

Найдите занятие по душе

Научиться расслабляться действительно полезно, особенно если вы хотите управлять стрессом. Новое хобби — один из способов, который также помогает освоить новый навык

Неважно, чем вы занимаетесь, главное, чтобы занятие вам нравилось

Photo by Steve Johnson / Unsplash

Американские ученые провели исследование 50 бывших участников боевых действий, у которых наблюдалась депрессия, посттравматическое стрессовое расстройство или злоупотребление психоактивными веществами. На протяжение месяца они занимались садоводством и трудотерапией. Результаты показали уменьшение стресса и снижение кортизола.

Подумайте, какое занятие будет вам по душе — возможно, это рисование, музыка или садоводство.

Инструкция на Достинекс (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Достинекс предусматривает, что принимать средство нужно в процессе еды перорально.

С целью предотвращения лактации женщина должна принять в первый день после рождения ребенка один раз 1 мг средства (то есть 2 таблетки по 0,5 мг).

Следует учитывать, как принимать для прекращения лактации Достинекс. Если необходимо подавить установившуюся лактацию, женщина принимает дважды в сутки по 0,25 мг (половина таблетки). Следовательно, принимать лекарство нужно каждые 12 часов на протяжении двух дней

Важно учесть, что однократная доза не должна быть выше 0,25 мг, чтобы предупредить развитие ортостатической гипотензии

С целью терапии нарушений, которые связаны с гиперпролактинемией, рекомендуется начинать с дозы в 0,5 мг один раз в неделю. Принимать эту дозу нужно в один прием, то есть одну таблетку 0,5 мг или разделить на два раза – по половинке таблетки в разные дни (к примеру, во вторник и в пятницу). Недельную дозу можно повышать только постепенно – один раз в месяц на 0,5 мг – пока не будет достигнут оптимальный эффект. Как правило, терапевтическая доза равна 1 мг в неделю, однако она может также составлять от 0,25 до 2 мг. Но следует учесть, что наибольшая доза для женщин, страдающих гиперпролактинемией, в неделю составляет 4,5 мг. Если в неделю назначается больше 1 мг Достинекс, то желательно делить эту дозу на несколько приемов.

Люди с высокой чувствительностью к дофаминергическим лекарствам могут изначально получать низкие дозы этого средства и постепенно увеличивать дозировку до терапевтической.

Причины возникновения лактостаза

Почему же происходит застой молока в дольках молочной железы? Понимание процессов позволит самостоятельно нормализовать функционирование груди и даже предотвратить, свести к минимуму риск первичного или повторного лактостаза. Тем более, это необходимо для профилактики мастита.

Основная причина лактостаза формулируется как недостаточное опорожнение груди или определенного ее сегмента

Если ранее происхождение лактостаза связывали с переохлаждением или конституциональными особенностями груди, то сегодня во внимание принимаются различные факторы, однако пусковым механизмом аномального явления считается исключительно неправильное опорожнение груди. Происходить оно может следующим образом:

• редко — когда мама следует определенному режиму кормления, когда отрывает малыша от груди раньше, чем он доел, возрастает риск развития лактостаза;
• в одинаковом положении — существует масса поз для кормления малыша и рекомендуется чередовать каждые из них, чтобы в течение суток малыш «прорабатывал» различные сегменты материнской груди;
• в неправильном положении — какую бы позу для кормления вы не выбрали, в каждой из них ребенок должен полностью захватывать сосок и околососковый кружок, во время кормления он не должен вертеть головой;
• при постороннем физическом воздействии на грудь — сюда относится удерживание груди при кормлении в определенном месте пальцем (например, рядом с лицом малыша, чтобы ему было якобы легче дышать), при давлении тесного и неправильно подобранного бюстгальтера;
• вследствие травмы — это касается минимальных повреждений, которые либо остались незамеченными, либо не удостоились достаточного внимания, следствием же их становится микросиняк, пережимающий молочный проток;
• вследствие привычки спать на животе — во сне мы редко себя контролируем, однако нанести ту же микротравму проще простого;
• вследствие стрессового фактора — переутомление, чрезмерные физические нагрузки, или постоянное напряжение, сказывающее на гормональном фоне и, следственно, на выработке молока, обуславливают нарушение лактации с риском последующего лактостаза.

Лактостаз становится закономерным следствием отказа от грудного вскармливания. Если к тому имеются медицинские показания, грудь нельзя оставлять без внимания, имеющееся молоко нужно сцеживать. Если же молока мало и/или ребенок постепенно переводится  на прикорм, то прекращение грудного кормления все равно не должно быть резким, все также необходимо проследить за количеством вырабатывающегося и выделяющегося из груди молока. Лактостаз может быть обусловлен и строением женской груди, в частности если у женщины узкие молочные протоки. Трещины на груди, обезвоживание и переохлаждение факторы второстепенного значения.

Почему развивается мастит?

Мастит — это воспаление молочной железы или отдельных ее сегментов, среди причин которых застой молока, то есть лактостаз. Мастит в преобладающем числе случаев становится следствием лактостаза, а последний, как уже стало ясно, развивается из-за плохого опорожнения железы при кормлении. Причинами развития мастита становится игнорирование проблемы лактостаза, переохлаждение, трещины соска и обострение хронических инфекций как факторы присоединения бактериального агента. Неинфекционный мастит диагностируется в случае, когда молочная железа воспалилась спустя несколько дней застоя молока в ней. Инфекционный мастит — это всё то же воспаление молочной железы, однако при участии стафилококка, стрептококка и других бактерий, проникнувших сюда:

• через трещины и изъязвления сосков,
• при несоблюдении правил гигиены,
• ношении грязного белья,
• игнорировании инфекционных заболеваний других локализаций,
• обострении хронических заболеваний,
• в качестве осложнения, вторичного заболевания при наличии инфекции в организме.

Побочные действия

Как правило, побочные действия отмечаются у пациенток в первые две недели приема таблеток. В процессе дальнейшего лечения негативные проявления чаще всего исчезают.

В основном, негативные явления были преходящими, выраженными слабо или умеренно. Их характер был дозозависимым. Отмечались следующие проявления:

• сердечно-сосудистая система: чувство сердцебиения, в редких случаях — ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления;
• нервная система: головная боль, головокружение, проявление сонливости и утомляемости, астения, состояние депрессии, обморок, парестезии, бессонница, тревожность, ухудшение концентрации внимания.
• система пищеварения: рвота и тошнота, боли в животе, диспепсия, гастрит, запор, диарея, сухость слизистой оболочки во рту, метеоризм.
• другие проявления: дисменорея, мастодиния, ринит, кровотечения из носа, транзиторная гемианопсия, приливы крови к коже лица, судороги ног и спазмы сосудов пальцев, ухудшение зрения, недомогание, гриппоподобные симптомы, отеки, анорексия, акне, боль в суставах, кожный зуд.

При продолжительном приеме Достинекс редко отмечались отклонения в лабораторных показателях. У пациенток, которые страдают аменореей, может понижаться уровень гемоглобина в первые месяцы после того, как у женщины восстановилась менструация.