Бисептол®

Передозировка

Неизвестно, какая доза Бисептола может быть опасной для жизни. При передозировке сульфаниламидов наблюдается отсутствие аппетита, коликообразная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Может появиться лихорадка, гематурия и кристаллурия, при хронической передозировке может развиться угнетение костного мозга, гепатит.

При острой передозировке триметоприма может возникнуть тошнота, рвота, головокружение, головная боль, психическая депрессия, спутанность сознания, угнетение функции костного мозга.

При появлении симптомов передозировки необходимо прекратить применение препарата, вызвать рвоту, принять большое количество жидкости, если диурез недостаточный, а функция почек нормальная. Подкисление мочи ускорит выведение триметоприма, но может увеличить риск кристаллизации сульфаниламиды в почках. Следует контролировать картину крови, электролиты сыворотки и другие биохимические показатели больного. При появлении повреждения костного мозга или симптомов гепатита следует применить обычное в таких случаях лечение. Гемодиализ малоэффективен. Перитонеальный диализ — неэффективен.

При хроническом отравлении наблюдается угнетение спинного мозга, манифестирующих тромбоцитопения, лейкопения или мегалобластная анемия. В таком случае следует применить лейковорин (5-15 мг в сутки).

Взаимодействие

Параллельное назначение Бисептола с пероральными гипогликемическими ЛС, Фенитоином, производными Варфарина усиливает их действие в плане увеличения протромбинового времени и формирования кровотечений.

При совместном применении ко-тримоксазола и мочегонных средств у пожилых пациентов увеличивается риск возникновения тромбоцитопении.

Сочетаемое назначение с Циклоспорином снижает плазменные концентрации последнего.

Не стоит совмещать инфузии Бисептола с ЛС, включающими бикарбонаты.

Бисептол 480 усиливает антикоагулянтные эффекты непрямых коагулянтов, увеличивает действие Метотрексата и гипогликемических препаратов.

Параллельный прием Рифампицина понижает T1/2 триметоприма.

Совместное применение доз Пириметамин более 25 мг в неделю, повышает риск возникновения мегалобластной анемии.

Сочетаемый прием с диуретиками (в основном, с тиазидными) увеличивает возможность формирования тромбоцитопении.

Эффективность Бисептола снижается при одновременном приеме Бензокаина, Прокаинамида, Прокаина и прочих ЛС, при гидролизе которых выделяется ПАБК.

Бисептол уменьшает интенсивность метаболизма Варфарина и Фенитоина, в связи с чем усиливается их действие.

Возможно формирование перекрестных аллергических явлений при параллельном приеме ко-тримоксазола с одной стороны и мочегонных средств совместно с производными сульфонилмочевины c другой.

Барбитураты, Фенитоин, ПАСК могут влиять на недостаточность фолиевой кислоты.

Действие Бисептола усиливается при сочетаемом приеме с производными салициловой кислоты.

Гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота и прочие препараты закисляющие мочу, усиливают риск формирования кристаллурии.

При параллельном применении с Колестерамином, который понижает абсорбцию ко-тримоксазола, его прием следуем осуществлять за 3-4 часа до или через 60 минут после приема Бисептола.

Терапия Бисептолом может снижать надежность оральных контрацептивов по причине подавления кишечной микрофлоры и, как следствие, снижения кишечно-печеночной циркуляции гормонов.

Фармацевтическая совместимость Бисептола наблюдается со следующими инфузионными растворами и их смесями: Декстроза (5%); Рингера; хлорид натрия (0,9%); декстроза (4%)+ хлорид натрия (0,18%); декстран 70 (6%)+Декстроза (5%) или NaCl; декстран 40 (10%)+Декстроза или NaCl.

Показания к применению Бисептола

От чего эти таблетки и суспензия?

В целом препарат назначают при инфекционных поражениях мочевыводящих путей: пиелит, уретрит, простатит, пиелонефрит, гонорея, эпидидимит, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, паховая гранулема. Рассмотрим Бисептол от чего помогает по частям тела.

Показания к применению Бисептола при инфекциях ЖКТ: паратиф, холера, брюшной тиф, холангит, дизентерия, гастроэнтериты (E. coli), холангит, сальмонеллоносительство.

Инфекции дыхательных путей: крупозная пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхит (острое и хроническое течение), пневмоцистная пневмония, бронхопневмония.

Инфекции ЛОР-органов: ангина, синусит, средний отит, скарлатина, ларингит.

Инфекции мягких тканей, кожных покровов: фурункулез, акне, раневые инфекции, пиодермия. В комплексной терапии применяется для лечения токсоплазмоза, малярии, южноамериканского бластомикоза, острого бруцеллеза.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антибактериальные свойства Бисептола 480 являются следствием взаимодополняющего комбинационного воздействия двух его активных препаратов – сульфаметоксазола/триметоприма (ко-тримоксазол), находящихся в соотношении 5/1.

Сульфаметоксазол посредством конкурентного антагонизма с кислотой парааминобензойной подавляет репликацию фолиевой кислоты, то есть проявляет бактериостатическую эффективность.

Действие триметоприма направленно на угнетение дигидрофолатредуктазы бактерий, которое в зависимости от ситуации может быть как бактериостатическим, так и бактерицидным.

Благодаря двум механизмам действия, ко-тримоксазол препятствует проведению двух последовательных фаз биосинтеза пуринов, а после и нуклеиновых кислот, обязательных для нормального развития многих микроорганизмов.

Противобактериальная активность ко-тримоксазола распространяется на следующие патогенные или условно патогенные бактериальные штаммы: Brucella spp., Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus spp., Escherichia coli, Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bordetella pertussis, Nocardia asteroides, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Mycobacterium spp., Citrobacter, Legionella pneumophila, Enterobacter spp., Providencia, Chlamydia spp., Serratia marcescens; некоторые штаммы: Pseudomonas, Shigella spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; патогенные грибы: Leishmania spp., Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum; простейшие организмы: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.

К воздействию ко-тримоксазола не чувствительны: Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, микобактерии туберкулеза, вирусы.

В кишечнике Бисептол 480 подавляет функциональность кишечной палочки, снижает внутренний синтез рибофлавина, тиамина, никотиновой кислоты и прочих витаминов группы В. Терапевтическая эффективность продолжается на протяжении 7-ми часов.

Cmax ко-тримоксазола, наблюдаемая через 60 минут после его в/в введения, достигается быстрее и показывает более высокие значения, чем при пероральном приеме препарата. Значимых отличий в плазменном содержании, Т1/2 и элиминации, после перорального приема или в/в введения Бисептола 480 не наблюдалось.

Ко-тримоксазол характеризуется хорошим распределением и быстрым проникновением в биологические жидкости и ткани человеческого организма. Проходит сквозь плацентарный барьер, ГЭБ и попадает в молоко кормящей матери. В моче и легких формирует концентрации, превосходящие плазменные. В меньшей мере кумулируется в бронхиальном секрете, тканях и секрете предстательной железы, интерстициальной жидкости, влагалищных выделениях, экссудате среднего уха, желчи, спиномозговой жидкости, костях, водянистой влаге глаза, слюне, грудном молоке.

Распределение двух активных препаратов различное: размещение сульфаметоксазола наблюдается только во внеклеточном пространстве, а размещение триметоприма как во внеклеточном пространстве, так и внутри клеток. С плазменными белками сульфаметоксазол связывается на 66%, а триметоприм на 45%. Метаболические преобразования обоих препаратов проходят в печени. Преимущественно метаболизму с выделением неактивных ацетилированных производных поддается сульфаметоксазол.

Основное выведение препарата осуществляется почками, как посредством канальцевой секреции, так и путем фильтрации. На протяжении 72 часов экскретируется в форме метаболитов до 80% препарата, а в неизмененном виде выводится 50% триметоприма и 20% сульфаметоксазола. Небольшое количество ко-тримоксазола экскретируется кишечником. T1/2 триметоприма варьируется в пределах 10-12 часов, а сульфаметоксазола – в пределах 9-11 часов. У детей T1/2 гораздо меньше и определяется возрастной зависимостью (до 12-ти месяцев – 7-8 часов, с 1-10 лет – 5-6 часов). T1/2 ко-тримоксазола у пожилых людей и больных с патологиями почек повышается.

Бисептол 480 мг, инструкция по применению

Инструкция по применению Бисептол 480 предполагает использование концентрата исключительно для инфузионной терапии, после его предварительного разведения.

Струйное введение препарата запрещено.

Для разбавления концентрата обычно используют растворы хлорида натрия (9%), Рингера или Декстрозы (5%). Изготовление инфузионной смеси следует осуществлять непосредственно перед ее применением, тщательно смешав все ингредиенты. Полученный раствор годен к использованию на протяжении 6-ти часов.

Больным после 12-ти лет, как правило, назначают 2 ампулы (960 мг) препарата на 250 мл растворителя, дважды в 24 часа. В тяжелых случаях практикуют применение 3-х ампул (1440 мг) Бисептола с 2-х-3-х разовыми инфузиями в сутки.

Суточная дозировка препарата для пациентов с 6-ти до 12-ти лет вычисляется из расчета 36 мг на килограмм веса, вводимая дважды в день в равных дозах.

При недостаточности почек (КК 15-30 мл/мин) используемая доза должна быть понижена вдвое.

Применение для детей

В детском возрасте Бисептол применяют в форме суспензии, ведь малыш не сможет проглотить достаточно большую, к тому же невкусную таблетку

Нужно соблюдать осторожность, назначая этот препарат ребенку: при склонности к аллергии, при диатезе Бисептол лучше заменить другими, более безопасными средствами. При появлении в ходе лечения сыпи или зуда кожи препарат отменяют

Суспензию детям обычно прописывают в таких количествах:

• для грудничков 3-6 месяцев – по 2,5 мл дважды в сутки;
• для малышей от семи месяцев до трех лет – по 3-5 мл дважды в сутки;
• для деток 4-6 лет – по 5-8 мл дважды в день;
• для детей от семи лет – по 10 мл утром и вечером.

Можно ли Бисептол при цистите?

Цистит – частое и крайне неприятное заболевание, поражающее преимущественно женщин, в силу анатомических особенностей. Но и мужчины не застрахованы от развития цистита. Что испытывает человек во время болезни? Боль при выделении мочи, мучительные и частые позывы, неприятные ощущения в нижней части живота и в паху. Воспалительный процесс крайне негативно влияет на качество жизни и трудоспособность. Для устранения проблемы препаратом выбора зачастую становится Бисептол.

Этот медикамент достаточно мощный, хоть и недорогой. Он обладает большим количеством побочных проявлений, поэтому назначить и вычислить его дозировку может только врач.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату патогенными микроорганизмами, в том случае, когда преимущество от такого лечения превышает возможный риск; необходимо решить вопрос о возможности применения только одного антибактериального средства.

ЛОР-органов и дыхательных путей : острый и хронический бронхит, бронхоэктазы, пневмония (в том числе вызванная Pneumocystis carinii ), фарингит, ангина (при инфекциях, вызванных β-гемолитическим стрептококком группы А, частота эрадикации не вполне достаточное), синусит, средний отит.

Инфекции почек и мочевыводящих путей : острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит, мягкий шанкр.

Инфекции пищеварительного тракта : брюшной тиф и паратиф, шигеллез (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея путешественника, вызванная энтеротоксигенными штаммами Escherichia coli , холера (в дополнение к восстановлению жидкости и электролитов).

Другие бактериальные инфекции : острый и хронический остеомиелит, бруцеллез, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз, американский бластомикоз.

Противопоказания

Абсолютно противопоказано применение ампульного Бисептола 480 при:

• персональной чувствительности к триметоприму/сульфаниламидам;
• мегалобластной анемии (при недостаточности фолиевой кислоты);
• беременности;
• апластической анемии;
• грудном кормлении;
• В12-дефицитной анемии;
• лейкопении;
• гипербилирубинемии у детей;
• агранулоцитозе;
• тяжелых патологиях почек/печени;
• недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• в возрасте до 6-ти лет.

С особой осторожностью назначение инъекционного концентрата Бисептол 480 возможно при:

• недостаточности фолиевой кислоты;
• заболеваниях щитовидной железы;
• бронхиальной астме;
• нарушениях функции почек/печени.

Аналоги Бисептола при цистите

Иногда возникает вопрос, чем заменить Бисептол при цистите – например, во время беременности, либо при наличии других противопоказаний, либо банально при отсутствии такого препарата в аптеке. Ничего страшного в такой замене нет, но обсудить этот момент с доктором следует обязательно.

Консультация с врачом по поводу замены медикамента – это адекватная и даже необходимая мера. Самостоятельное лечение далеко не всегда приводит к положительному эффекту, а при беременности и вовсе угрожает неблагоприятными и трудно предсказуемыми результатами.

Часто Бисептол при цистите заменяют такими аналогичными лекарственными средствами:

• Бактрим;
• Бисептрим;
• Би-септ;
• Ориприм;
• Расептол;
• Суметролим;
• Трисептол;
• Солюсептол;
• Ко-тримоксазол;
• Гросептол;
• Бисептазол.

Указанные медикаменты являются полными аналогами Бисептола и могут применяться для лечения урологических инфекций.

Возможно использование лекарственных средств, имеющих совершенно другой состав. Например, доктор может порекомендовать прием антибиотиков (Ампициллин, Амоксициллин, Азитромицин, Эритромицин, Норбактин, Нитроксолин, Фитолизин, Нолицин, Фурангин), уросептиков, мочегонных препаратов и пр.

Офлоксацин от 3 до 7 дней столь же безопасен и эффективен, как Бисептол, для лечения неосложненного цистита у женщин. []

5-дневный курс нитрофурантоина клинически и микробиологически эквивалентен 3-дневному курсу триметоприм-сульфаметоксазола и должен рассматриваться как эффективная альтернатива фторхинолону для лечения острого цистита у женщин. []

Ципрофлоксацин имел аналогичную эффективность при применении Бисептола в течение 3 дней для лечения острой, симптоматической, неосложненной инфекции нижних мочевых путей у женщин. []

Побочные действия

Нервная система: головокружения, головные боли, редко депрессия, асептический менингит, тремор, апатия, периферические невриты.

Дыхательная система: легочные инфильтраты, бронхоспазм.

Пищеварительная система: диспепсические расстройства, холестаз, диарея, рвота, снижение аппетита , глоссит, боли в эпигастрии, гастрит, повышение уровня печеночных трансаминаз, стоматит, псевдомембранозный энтероколит, гепатонекроз, гепатит.

Органы кроветворения: мегалобластная анемия, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия. тромбофлебит, гипогликемия, аллергия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Комбинированное противомикробное лекарственное средство. Основное, активно действующее вещество – Ко-Тримоксазол (триметоприм+сульфаметоксазол). Для чего его используют? Бисептол оказывает двойное блокирующее действие на метаболизм бактерий. Триметоприм оказывает ингибирующее влияние на фермент, участвующий в метаболизме фолиевой кислоты, и превращает дигидрофолат в тетрагидрофлорат. Сульфаметоксазол обладает бактериостатическим эффектом. В комплексе компоненты препарата Бисептол блокируют биосинтез пуринов и нуклеиновых кислот, без которых невозможно размножение и рост бактерий.

Действующие вещества активно всасываются из ЖКТ. Выводятся в основном через почки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нестероидные противовоспалительные средства, противодиабетические производные сульфонилмочевины, дифенин,

антикоагулянты, барбитураты усиливают риск возникновения побочных эффектов.

Аскорбиновая кислота повышает кристаллурия.

У больных, применяют бисептол и циклоспорины после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляется повышением уровня креатинина и, вероятно, обусловлено действием триметоприма.

Триметоприм имеет незначительную родство с человеческой дегидрофолатною редуктазой, но может повысить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска: пожилой возраст, гипоальбунемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга.

У больных, принимающих триметоприм и метотрексат, были описаны случаи панцитопении.

Бисептол увеличивает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке за счет вытеснения его из связей с белками.

Бисептол может усиливать действие пероральных противодиабетических средств, производных сульфонилмочевины, что приводит к повышению риска развития гипогликемии.

При одновременном приеме варфарина или других антикоагулянтов Бисептол может увеличивать протромбиновое время, что требует уменьшения дозы этих лекарственных средств. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.

У больных, принимающих индометацин, может увеличиваться концентрация сульфаметоксазола в крови. Описан один случай токсического делирия после одновременного приема бисептолу и амантадина.

Триметоприм нельзя применять вместе с дофетилида. Назначение триметоприма 260 мг и сульфаметоксазола 800 мг дважды в день в комбинации с дофетилида 500 мг дважды в день в течение 4 дней приводит к повышению максимальной концентрации дофетилида,

что приводит к серьезным вентрикулярных аритмий.

У больных пожилого возраста сочетание ко-тримоксазола с некоторыми мочегонными препаратами, особенно тиазидами, увеличивает риск тромбоцитопении.

Бисептол может повышать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами снижается активность последних.

Препарат снижает надежность пероральной контрацепции, поэтому необходимо советовать пациенткам принимать дополнительные противозачаточных мер при лечении Бисептолом .

Препарат тормозит метаболизм фенитоина: у лиц, принимающих оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается примерно на 39%, а клиренс фенитоина снижается примерно на 27%.

При одновременном назначении препарата с пириметамином, который применяют для профилактики малярии в дозе выше 25 мг / неделю, у пациентов может развиться мегалобластная анемия.

Аналоги

Ближайшими аналогами препарата является ко-тримоксазол, сульфаниламид. Это чистые вещества, которые входят в состав бисептола. Также можно заменить препарат другими антибиотиками, например, рифампиином, амоксиклавом, амоксициллином, ампициллином.

Ко тримоксазол

Ко-тримоксазол принимают по 80 мг в сутки. Его следует пить не менее 10 дней. Нужно учитывать, что препарат обладает антикоагулянтной активностью, разжижает кровь. Также его нельзя принимать в комплексе с антикоагулянтами, поскольку их активность резко снижается. Также происходит угнетение печеночного метаболизма, в результате чего могут развиться почечные патологии, интоксикация организма. Часто назначают совместно с антикоагулянтами, особенно в том случае, если у человека имеются нарушения печени.

Амоксициллин

Представляет собой антибиотик широкого спектра действия, который проявляет активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Назначают обычно по 500 мг в сутки (для взрослого). Детям младше 12 лет принимать амоксициллин не рекомендуется, поскольку он вызывает дисбактериоз, может привести к нарушениям метаболизма и эндокринных процессов.

Ампициллин

Рассматривается как аналог бисептола. Назначают при различных формах ангины (чаще всего при лакунарной, фолликулярной форме). Ампициллин рекомендуется принимать по 500 мг в сутки.

Амоксиклав

Представляет собой хорошую альтернативу бисептолу и другим подобным препаратам. Амоксиклав назначают для лечения заболеваний дыхательной системы, при ангине, кашле, насморке. Главное условие эффективности – назначать при лечении заболеваний бактериального происхождения. В отношении вирусных заболеваний не эффективен, как и любой другой антибиотик. Выпускается в виде таблеток дозировкой 500 мг. Суточная дозировка составляет одну таблетку в сутки, поскольку это препарат пролонгированного действия. На курс требуется всего 3 таблетки. Нужно учитывать, что препарат может вызвать дисбактериоз, поэтому его часто назначают вместе с пробиотиками

С осторожностью назначают лицам, страдающим патологиями печени (лучше принимать вместе с гепатопротекторами)

Ингалипт

При ангине положительно воздействуют различные спреи для горла. Одним из таких средств является ингалипт. Его назначают при заболеваниях бактериального генеза, поскольку он не только оказывает антибактериальное воздействие, но и увлажняет слизистую оболочку. Также все спреи нормализуют микрофлору, восстанавливают слизистые оболочки. Существенно снижается кашель, уходит воспаление, покраснение. Показания к применению ингалипта – любые формы ангины: катаральная, фолликулярной, лакунарной, фибринозная. Также рекомендуется в том случае, если есть риск развития осложнений, в том числе заболеваний нижних дыхательных путей (бронхитов, пневмоний, трахеитов).

[], [], [], [], []

Передозировка

При острой передозировке Бисептолом 480 наблюдали: тошноту, кишечные колики, рвоту, сонливость, головокружение, обморок, головные боли, лихорадку, депрессию, кристаллурию, нарушения зрения, спутанность сознания, гематурию. В случае продолжительного воздействия высоких доз препарата возможны проявления тромбоцитопении, мегалобластной анемии, лейкопении, желтухи.

Назначаемое лечение заключается в очищении желудка и приеме большого объема жидкости. Для усиления экскреции триметоприма практикуют подкисление мочи, для устранения его влияния на костный мозг в/м введение кальция фолината в суточной дозе 5-15 мг, для активизации эритропоэза (при подавлении функции кроветворения) в/м инъекции фолиевой кислоты в суточной дозе 3-6 мг. Обычно, терапия состояния передозировки занимает от 5-ти до 7-ми дней. Возможно использование гемодиализа.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 12 лет . Начальная доза составляет 2 таблетки Бисептола 400 мг / 80 мг или 8 таблеток Бисептола 100 мг / 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) после еды, запивая большим количеством жидкости. При тяжелых инфекциях можно назначать более высокие суточные дозы — до 3 таблеток Бисептола 400 мг / 80 мг или 12 таблеток Бисептола 100 мг / 20 мг 2 раза в сутки. Для поддерживающей терапии длительностью более 14 дней рекомендуется принимать по 1 таблетке Бисептола 400 мг / 80 мг или 4 таблетки Бисептола 100 мг / 20 мг 2 раза в сутки.

Дети 6-12 лет. Рекомендуемая суточная доза для детей составляет 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела. Эту дозу следует разделить на два приема.

Рекомендуемая суточная доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 1 таблетку Бисептола 400 мг / 80 мг или 4 таблетки Бисептола 100 мг / 20 мг 2 раза в сутки.

Детям до 6 лет рекомендуется назначать другие лекарственные формы препарата (суспензия).

Продолжительность курса лечения при острых инфекциях, за исключением гонореи, должен составлять не менее 5 суток или еще 2 дня после исчезновения симптомов заболевания. Трехдневный курс лечения может быть достаточным для женщин с неосложненным острым циститом. Однако детям при этом заболевании рекомендуется применять препарат в течение 5-7 дней. При остром бруцеллезе продолжительность лечения должна составлять не менее 4 недель, а при нокардиозе — даже больше (по 6-8 таблеток Бисептола 400 мг / 80 мг в течение 3 месяцев).

Для профилактики и лечения токсоплазмоза (Toxoplasmosis) можно применять схему дозирования для Pneumocystis carinii (см. Ниже) .

При неосложненной гонореи возможен однодневный курс лечения — по 5 таблеток Бисептола 400 мг / 80 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или двухдневный курс лечения — по 4 таблетки Бисептола 400 мг / 80 мг 2 раза в сутки.

Для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii , рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела (15-16 таблеток Бисептола 400 мг / 80 мг). Эту дозу следует распределять на 2 или более приемов, а лечение продолжать в течение 14-21 дня.

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii , рекомендуемая доза составляет 2 таблетки Бисептола 400 мг / 80 мг или 8 таблеток Бисептола 100 мг / 20 мг 1 раз в сутки или 2 таблетки Бисептола 400 мг / 80 мг или 8 таблеток Бисептола 100 мг / 20 мг через день, или 2 таблетки Бисептола 400 мг / 80 мг или 8 таблеток Бисептола 100 мг / 20 мг 2 раза в сутки в течение периода повышенного риска инфекции.

Для профилактики детям обычную терапевтическую дозу, рассчитанную на основе возраста ребенка и массы тела, назначают 1 раз в сутки или 3 раза в неделю 3 дня подряд.

22

Особые группы пациентов

Пациентам с нарушением функции почек дозу подбирают по следующей схеме (взрослые и дети старше 12 лет):

Уровень креатинина в сыворотке крови	Суточная доза (% от обычной дозы)	частота применения
КК, мл / мин	КК, мкмоль / л
> 25	Мужчины <265 Женщины <175	100	Каждые 12:00
15-25	Мужчины: 265-620 Женщины: 175-400	50	Каждые 12 или 24 часа
<15	Мужчины:> 620 Женщины:> 400	Следует избегать применения препарата, кроме случаев, когда проводится гемодиализ.

Измерения плазменной концентрации сульфаметоксазола рекомендуется проводить через 2-3 дня лечения (через 12:00 после приема препарата).

Пациенты, которым регулярно проводится гемодиализ , должны получать 50% от обычной дозы препарата перед гемодиализом и половину дозы после окончания этой процедуры. Гемодиализ продолжается 4:00, в течение которых из организма выводится 44% триметоприма и 57% сульфаметоксазола. Препарат не рекомендуется применять в дни, когда гемодиализ не проводится.

С особой осторожностью следует применять Бисептол пациентам пожилого возраста,  поскольку в этой категории пациентов чаще развиваются побочные реакции, особенно у лиц с почечной или печеночной недостаточностью или при одновременном применении других лекарственных средств

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к триметоприма и сульфаметоксазола (включая сульфаниламидные производные, противодиабетические средства сульфонилмочевины, а также тиазидные диуретики) и другим компонентам препарата.
• Острый гепатит, нарушение функции печени, тяжелая печеночная недостаточность, включая диагностировано повреждение паренхимы печени, порфирия.
• Заболевания крови, нарушения гемопоэза, тяжелые гематологические нарушения, мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (угроза развития гемолиза).
• Тяжелая почечная недостаточность, которая характеризуется клиренсом креатинина менее

15 мл / мин, если нет возможности определения концентрации лекарственного средства в плазме крови (за исключением случаев проведения гемодиализа).

• Препарат противопоказан пациентам, которые проходят курс химиотерапии.
• Препарат нельзя назначать в комбинации с дофетилида.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ко-тримоксазол — комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в её молекулу.

Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий.

In vitro является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, однако чувствительность может зависеть от географического местоположения.

Обычно чувствительные возбудители (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (бета-лактамазообразующие и бета-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (включая энтерогоксогенные штаммы), Citrobacter spp. (в том числе Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hajhia alvei, Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (в том числе Shigella flexneri. Shigella sonnet), Yersinia spp. (в том числе Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.Так же, чувствительными могут быть Brucella spp.. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.
Частично чувствительные возбудители (МПК 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу): коагулазоотрицательные штаммы Staphylococcus spp. (в том числе метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus aureus). Streptococcus pneumonia (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri), Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.
Устойчивые возбудители (МПК более 160 мг/л по сульфаметоксазолу): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum. Pseudomonas aeruginosa.
Если препарат назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания. При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.

Побочные действия

Пищеварительная система:

• глоссит;
• тошнота с рвотой или без таковой;
• анорексия;
• псевдомембранозный энтероколит;
• диарея;
• гастрит;
• стоматит;
• абдоминальные боли;
• увеличение активности трансаминаз печени;
• гепатит;
• холестаз;
• некроз печени.

Мочевыделительная система:

• гематурия;
• полиурия;
• гипокреатининемия;
• интерстициальный нефрит;
• нарушение почечной функции;
• увеличение мочевины;
• кристаллурия;
• токсическая нефропатия с анурией и олигурией.

Аллергические проявления:

• кожный зуд/сыпь;
• повышение температуры;
• покраснение склер;
• фотосенсибилизация;
• эксфолиативный дерматит;
• олипморфная эритема;
• аллергический миокардит;
• отек Квинке.